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化学进展 2010, Vol. 22 Issue (01): 101-106 前一篇   后一篇

• 综述与评论 •

小分子α-螺旋模拟物

黄强1,2;谭春燕1;蒋宇扬1*   

  1. （1. 清华大学深圳研究生院广东省化学生物学实验室 深圳518055；2.河南工业大学    郑州 450052）
  • 收稿日期:2009-01-19 修回日期:2009-03-25 出版日期:2010-01-24 发布日期:2010-01-07
  • 通讯作者: 蒋宇扬 E-mail:jiangyy@sz.tsinghua.edu.cn
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Small Molecule Mimetics of α-Helix

Huang Qiang1,2; Tan Chunyan1; Jiang Yuyang1*   

  1. (1.The Key Laboratory of Chemical Biology, Guangdong Province, The Graduate School at Shenzhen, Tsinghua University, Shenzhen 518055, China; 2. Henan University of Technology, Zhengzhou 450052, China)
  • Received:2009-01-19 Revised:2009-03-25 Online:2010-01-24 Published:2010-01-07
  • Contact: Jiang Yuyang E-mail:jiangyy@sz.tsinghua.edu.cn

本文综述了近年来小分子α-螺旋模拟物的研究进展，介绍了α-螺旋结构在蛋白质相互作用中的重要性以及小分子α-螺旋模拟物在药物化学领域的应用。概括了联苯结构、酰胺结构、哒嗪结构及其它杂环结构小分子α-螺旋模拟物的最新进展，并介绍了小分子α-螺旋模拟物在蛋白质相互作用抑制剂方面的应用。总结了目前已有的小分子α-螺旋模拟物存在的一些不足之处，并对今后该研究领域的发展方向进行了展望。

关键词： 小分子, α-螺旋模拟物, 蛋白质相互作用, 抑制剂

This paper reviewes the progress of small molecule mimics of α-helix in recent years. It introduces the importance of α-helix for protein interaction and the application of α-helix mimics in medicinal chemistry. This review also summarizes the new progress of small molecule mimics of α-helix based on different skeleton structures, such as phenyl, amide, pyridazine and other heterocyclic compounds. The application of α-helix mimics in the field of protein interaction inhibitors is discussed. At last, we summarize some disadvantages of the small molecule mimics of α-helix which have been reported in recent years and describe the future trend in this field.

Contents
1 Introduction
2 Small molecules of α-helix mimics
2.1 Phenyl compounds and their analogues
2.2 Amides
2.3 Heterocyclic compounds
3 Conclusion

Key words: small molecules, α-helix mimics, protein interaction, inhibitors

中图分类号: 

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