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Progress in Chemistry 2010, Vol. 22 Issue (08): 1591-1602 Previous Articles   Next Articles

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Application of “Click Chemistry” in Synthesis of Radiopharmaceuticals

Wang Cheng1, 2   Wang Ni1   Zhou Wei1**   Shen Yumen1   Zhang Lan1   

  1. (1 Radiopharmaceutical Center, Shanghai Institute of Applied Physics, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800, China; 2 Graduate University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China)
  • Received: Revised: Online: Published:
  • Contact: Zhou Wei E-mail:zhouwei@sinap.ac.cn
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“Click chemistry” is a new synthetic method which has being developed in recent years. Due to its numerous advantages, its applications have been paid close attentions and developed rapidly including the synthesis of lead compound database, proteome, bioconjugate technology and biomedicine. Recently, click chemistry, and in particular the Cu+-mediated 1,3-dipolar [3+2] cycloaddition between azides and alkynes, has also entered the field of radiopharmaceutical science. In this paper, the conception, characteristics and reaction mechanisms of “click chemistry” are reviewed. Particularly, the recent developments of click chemistry applied in synthesizing various radiotracers，radiopharmaceuticals，labelled compounds and PET imaging are addressed. The radionuclides include 18F and 11C used for PET imaging and 99mTc, 188Re, 125I, 111In for SPECT imaging. The prospects of this application in radiopharmaceutical science are analyzed.

Contents 
1 Introduction 
2 Overview of “Click chemistry” 
3 Cu+-mediated 1,3-dipolar [3+2] cycloaddtion 
4 Application of “Click chemistry” in radiopharmaceuticals 
4.1 Click chemistry and synthesis of PET imaging tracers 
4.2 Click chemistry and metal radioactive nuclides 
5 Conclusion

Key words: click Chemistry, radiopharmaceuticals, labelled compounds, PET imaging, SPET imaging

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