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化学进展 2010, Vol. 22 Issue (04): 603-609 前一篇   后一篇

• 综述与评论 •

99mTc标记的叶酸肿瘤显像剂*

张亚东;陆洁**   

  1. (放射性药物教育部重点实验室 北京师范大学化学学院 北京 100875)
  • 收稿日期:2009-08-05 修回日期:2009-09-30 出版日期:2010-04-24 发布日期:2010-03-30
  • 通讯作者: 陆洁 E-mail:ljie74@bnu.edu.cn
  • 基金资助:

    国家自然科学基金资助

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99mTc Labeled Folate Tumor Imaging Agents

Zhang Yadong; Lu Jie**   

  1. ( Key Laboratory of Radiopharmaceuticals, Ministry of Education, College of Chemistry, Beijing Normal University, Beijing 100875, China)
  • Received:2009-08-05 Revised:2009-09-30 Online:2010-04-24 Published:2010-03-30
  • Contact: Lu Jie E-mail:ljie74@bnu.edu.cn
  • Supported by:

    National Natural Science Foundation

叶酸受体在许多源于上皮组织的恶性肿瘤中高度表达，是目前肿瘤放射性显像研究的一个新的靶点。由于叶酸对于叶酸受体具有很高的亲和性，作为重要的特异性靶向介导分子，99mTc标记叶酸肿瘤显像剂已成为当前放射性药物的研究热点之一。本文对不同类型的99mTc标记的叶酸类放射性肿瘤显像剂的研究进展、应用情况和存在的问题进行了评述，探讨了99mTc标记叶酸显像剂的一般设计方法，并对其未来发展方向进行了展望。

关键词： 叶酸受体, 叶酸, 99mTc, 放射性药物, 肿瘤显像

Folate receptor (FR) which is highly expressed on many malignant endothelial cancer cells, is a promising target. Folic acid is an important target-specific delivery molecule with high binding affinity for FR. Therefore the development of 99mTc labeled folate tumor imaging agents has become a hot subject of interest in the radiopharmaceutical field. Different types of 99mTc labeled folate tumor imaging agents and their applications as well as problems in using are summarized in this review. Design methods and the trend for development of this kind of imaging agents are also been discussed.

Contents
1 Introduction
2 General strategy for the design of folate-receptor-targeted radionuclide imaging agents
3 99mTc labeled folate tumor imaging agents
3.1 99mTc(CO)3+ core labeled folate imaging agents
3.2 99mTcO3+ core labeled folate imaging agents
3.3 The other 99mTc labeled folate tumor imaging agents
4 Conclusion and outlook
4.1 The design methods of radiolabeled folate-linked conjugates
4.2 The combination of the antifolate agent with the folate based imaging agents

Key words: folate receptor, folic acid, 99mTc, radiopharmaceutical, tumor imaging

中图分类号: 

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99mTc标记的叶酸肿瘤显像剂*