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化学进展 2008, Vol. 20 Issue (11): 1788-1797 前一篇   后一篇

• 综述与评论 •

KARI酶及其抑制剂

刘幸海 董卫莉 张传玉 王宝雷 马翼 李正名   

  1. 南开大学元素有机化学研究所 南开大学元素有机化学研究所 南开大学元素有机化学研究所 南开大学元素有机化学研究所 南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,农药国家工程研究中心
  • 收稿日期:2007-12-11 修回日期:2008-03-03 出版日期:2008-11-24 发布日期:2008-11-25
  • 通讯作者: 李正名

Progress in KARI and its Inhibitors

刘幸海 XingHai Liu   

  • Received:2007-12-11 Revised:2008-03-03 Online:2008-11-24 Published:2008-11-25

酮醇酸还原异构酶(Keto-Acid Reducto-Isomerase, KARI或称作乙酰羟基酸异构还原酶, Aceto-Hydroxyacid Isomero-Reductase, AHIR)是植物、微生物中的支链氨基酸生物合成途径中第二步的关键性酶。由于哺乳动物和人体内并不存在这种酶,因此靶向KARI酶的抑制剂具有安全、高效等特点,成为农用除草剂以及医药抗真菌药物的一个引人注目的研究方向。本文综述了KARI的酶学,KARI抑制剂及其抑制机理和理论研究进展,并对其发展趋势进行了展望。

Ketol-acid reductoisomerase (KARI; EC 1.1.1.86) is an attractive targets for argochemical discovery because it catalyzes the second important step in the biosynthesis of the branched chain amino acid which exist in higher plants and certain fungi only and not in animals. Thus it is an ideal target from which to design non-toxic KARI-inhibitors as potential novel herbicides and antibiotics. The X-ray crystallography of the KARI enzyme, inhibitors and their inhibit mechanism, and theoretical research are reviewed.

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KARI酶及其抑制剂