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化学进展 2005, Vol. 17 Issue (06): 1048-1053 前一篇   后一篇

• 综述与评论 •

正碳离子样的过渡态类似物研究进展*

廖桂红;贺红武**   

  1. 华中师范大学化学学院有机合成研究所 教育部农药与化学生物学重点实验室 武汉 430079
  • 收稿日期:2004-10-01 修回日期:2005-01-01 出版日期:2005-11-24 发布日期:2009-04-02
  • 通讯作者: 贺红武
  • 基金资助:

    国家自然科学基金资助项目;国家973 计划资助项目 No. 20072008,20372023;No. 2003CB114400

The Development of the Carbenium Transition State Analogs

Liao Guihong;He Hongwu**   

  1. Key Laboratory of Pesticide &Chemical Biology , Ministry of Education,College of Chemistry,Central China Normal University,Wuhan 430079,China
  • Received:2004-10-01 Revised:2005-01-01 Online:2005-11-24 Published:2009-04-02
  • Contact: He Hongwu
综述了应用酶催化过渡态理论设计的几类正碳离子样的过渡态类似物作为酶的抑制剂的研究进展。其中包括类异戊二烯的正离子过渡态类似物,唾液酸转移酶的过渡态类似物,3-脱氧-D-甘露糖-2-辛酮糖酸酯-8-磷酸酯(KDO8P) 合成酶的过渡态类似物,尿苷二磷酸酯葡糖醛酸基转移酶(UGT) 的过渡态类似物。
An important feature in the enzyme catalyzed reaction is that an enzyme recognizes and binds more tightly to the transition state than to the ground state of the substrate product interconversion. The transition state analog must be a potent inhibitor of the enzyme.The recent development of the carbenium transition state analogs as the enzymatic inhibitors which are designed by the transition state theory of enzyme catalyzed reactions is reviewed. Four types of enzymatic inhibitors including the transition state analogs of isoprenoid pyrophosphate,sialyltransferase,KDO8P and UGT are introduced.

中图分类号: 

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